Онглиза отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
саксаглиптин (в виде саксаглиптина гидрохлорида) 2,5 мг
5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99 мг*; МКЦ — 90 мг; кроскармеллоза натрия — 10 мг; магния стеарат — 1 мг**; 1М раствор хлористоводородной кислоты*** — q.s.; Opadry II белый — 26 мг (спирт поливиниловый — 40%, титана диоксид — 25%, макрогол (ПЭГ 3350) — 20,2%, тальк — 14,8%); Opadry II желтый — 7 мг (спирт поливиниловый — 40%, титана диоксид — 24,25%, макрогол (ПЭГ 3350) — 20,2%, тальк — 14,8%, краситель оксид железа желтый (E172) — 0,75%) (для дозировки 2,5 мг); Opadry II розовый — 7 мг (спирт поливиниловый — 40%, титана диоксид — 24,25%, макрогол (ПЭГ 3350) — 20,2%, тальк — 14,8%, краситель оксид железа красный (E172) — 0,75%) (для дозировки 5 мг); чернила Opacode синий — q.s.
* Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.
** Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0,5–2 мг, оптимальное количество 1 мг.
*** В случае необходимости для доведения рН может использоваться 1М натрия гидроксид.
состав чернил Opacode синий: шеллак 45% в спирте этиловом — 55,4%; FD&C Blue#2/индиго карминовый алюминиевый пигмент (E132) — 16%; спирт н-бутиловый — 15%; пропиленгликоль — 10,5%; спирт изопропиловый — 3%; 28% аммония гидроксид — 0,1%
очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue#2/индиго карминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки, растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, с надписями «2,5» на одной стороне и «4214» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписями «5» на одной стороне и «4215» — на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). У пациентов с сахарным диабетом типа 2 (СД2) прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2–3-кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида. Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.

Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2,5, 5 и 10 мг 1 раз в сутки изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с СД2. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

Саксаглиптин назначался в виде монотерапии или комбинированной терапии. Комбинированная терапия саксаглиптином назначалась дополнительно пациентам, некомпенсированным при проведении монотерапии метформином, глибенкламидом, тиазолидиндионами или инсулином, или в качестве стартовой комбинации с метформином пациентам, некомпенсированным на диете и физических упражнениях. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1с было отмечено через 4 нед и ГПН — через 2 нед.

В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1с также отмечалось через 4 нед и ГПН — через 2 нед.

В исследовании комбинированной терапии саксаглиптином и инсулином (в т.ч. в комбинации с метформином) с участием 455 пациентов с СД2 продемонстрировано существенное снижение HbA1с и ППГ по сравнению с плацебо.

Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличение массы тела.

В прямом сравнительном исследовании с участием 858 пациентов с СД2 добавление препарата Онглиза® 5 мг к метформину по сравнению с добавлением глипизида к метформину продемонстрировало сравнимое снижение HbA1c, однако было ассоциировано с достоверно меньшим числом эпизодов гипогликемии — 3% случаев по сравнению с 36,3% при добавлении глипизида, а также отсутствием увеличения массы тела у пациентов, получающих терапию саксаглиптином (−1,1 кг от исходного уровня в группе саксаглиптина, +1,1 кг в группе глипизида).

Для чего предназначен препарат Онглиза

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день…

Для 2 типа диабета характерна сниженная чувствительность клеток поджелудочной к глюкозе, задержка первой фазы синтеза инсулина (в ответ на углеводную пищу). С увеличением срока заболевания постепенно утрачивается и вторая фаза выработки гормона. Считается, что преимущественной причиной плохой работы бета-клеток, которые производят инсулин, является недостаток инкретинов. Это пептиды, стимулирующие секрецию гормона, вырабатываются они в ответ на приток глюкозы в кровь.

Онглиза задерживает действие энзима ДПП-4, который необходим для расщепления инкретинов. В итоге они дольше остаются в крови, а значит, инсулин вырабатывается в большем объеме, чем обычно. Такой эффект помогает скорректировать гликемию и натощак, и после еды, приблизить нарушенную работу поджелудочной железы к физиологической. После назначения Онглизы гликированный гемоглобин у пациентов снижается на 1,7%.

Этой болезнью сегодня страдают 9% населения земного шара. Фармацевтические фирмы и системы здравоохранения ведущих стран мира вкладывают миллиарды долларов, а сахарный диабет победоносно шагает по планете, молодеет, становится агрессивнее.

Эпидемия приобретает такие масштабы, которых и не ожидали: к 2020 году прогнозируют полмиллиарда больных СД 2-го типа, а врачи так и не научились эффективно контролировать болезнь.

Если с СД 1-го типа, которым страдают меньше 10% всех диабетиков, все просто: уменьшай концентрацию глюкозы в кровотоке с помощью инъекций инсулина (ничего другого там давать нельзя) и все будет хорошо (сегодня уже для таких больных и искусственную поджелудочную железу изобрели), то при СД 2-го типа высокие технологии не работают.

По аналогии и для СД 2-го типа сахар объявили главным врагом, наполняя рынок сахароснижающими медикаментами. Интенсифицируют лечение диабетиков с помощью терапевтических пирамид, когда на один медикамент накладывают другой, потом к этому комплексу добавляют третье лекарство, пока не доходит очередь инсулина.

Последние 20 лет медики активно воюют с сахаром, но эффект – ниже нуля, так как побочные последствия и осложнения от лекарств нередко превосходят их эффективность, особенно если не соблюдать дозировку, не учитывать, кому подходит медикамент, а кому – нет.

Один из таких органов-мишеней – сердце и сосуды. Доказано, чтоб слишком интенсивное лечение диабета дает обратный эффект и приводит к сосудистой смертности. Сахар – всего лишь маркер СД 2-го типа, в основе болезни – метаболический синдром.

Препарат нового поколения Онглиза, разработанный британскими и итальянскими учеными, обладает не только противодиабетическими, но и кардиопротекторными возможностями. Медикаменты инкретинового ряда, к которым относится и Онглиза, – последние разработки в области диабетологии. Они работают на уменьшение аппетита и снижение веса – одной из главных причин развития СД 2-го типа.

Кроме того, инкретиномиметики не провоцируют гипогликемию, помогают снизить давление, защищают клетки поджелудочной железы. Высокую цену и отсутствие клинического опыта из-за малого срока использования препаратов можно отнести к недостаткам Онглизы, но и это – вопрос времени.

Состав и форма выпуска

В каждой таблетке Онглизы, фото которой представлено в этом разделе, содержится 2,5 или 5 мг саксаглиптина гидрохлорида в оболочке. Дополнена рецептура формулы наполнителями: целлюлозой, моногидратом лактозы, кроскармеллозой натрия, стеаратом магния и красителями Опадрай (белым, желтым и синим для таблеток по 2,5 мг и белым, розовым и синим для дозировки в 5 мг).

Идентифицировать медикамент можно по форме (двояковыпуклые таблетки с желтоватым оттенком и маркировкой 2,5/4214 и розоватые с гравировкой 5/4215). Надпись выбита с каждой стороны синими чернилами.

Приобрести лекарство можно по рецепту. На таблетки Онглиза цена – не из бюджетной категории: за 30 шт. по 5 мг в Москве надо заплатить 1700 руб. Срок годности медикамента производитель определил в пределах 3 лет. Условия хранения препарата – стандартные.

Фармакологические особенности

Базовым ингредиентом Онглизы служит саксаглиптин. В пределах суток после попадания в ЖКТ он угнетает активность пептида ДПП-4. При контакте с глюкозой подавление фермента резко (в 2-3 раза) усиливает секрецию глюкагоноподобного пептида-1(ГПП-1) и глюкозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

При этом уровень глюкагона в б-клетках снижается, активность в-клеток, ответственных за продукцию эндогенного инсулина, растет. В итоге существенно снижаются показатели тощаковой и постпрандиаальной гликемии.

Безопасность и эффективность препарата изучалась в 6 экспериментах, в которых приняли участие 4148 диабетиков-добровольцев со 2-м типом заболевания. Все участники показали положительную динамику значений гликированного гемоглобина, голодного сахара и гликемии после углеводной нагрузки. Отдельным участникам, которые не достигли 100%-го контроля гликемии, были прописаны дополнительные медикаменты – тиазолидиндионы, метформин, глибенкламид.

Об Онглизе отзывы добровольцев, участвовавших в параллельных с плацебо экспериментах, свидетельствуют, что при различных дозировках показатели гликированного гемоглобина и состава крови улучшились черед 2 недели.

Пациенты, принимавшие дополнительные противодиабетические препараты, показали аналогичные результаты. Вес всех участников экспериментов оставался стабильным.

Когда назначают саксаглиптин

Диабетикам со 2-м типом заболевания Онглизу назначают:

  1. Как монотерапию, в сочетании с модификацией образа жизни;
  2. В комплексе, при дополнении предыдущего варианта метформином, если монотерапия не обеспечивает полного контроля гликемии;
  3. Вместе с производными сульфанилмочевинового ряда и тиазолидиндионами, если предыдущая комбинация оказалась недостаточно эффективной.

Не лишним будет напомнить, что все назначения и лечение проводятся исключительно под контролем эндокринолога.

Кому противопоказана Онглиза

Поскольку саксаглиптин – мощный стимулятор, усиливающий активность в-клеток и угнетающий функции б- клеток, использовать его можно с некоторыми ограничениями, в частности, не показан медикамент:

  • Беременным и кормящим мамам;
  • В детском возрасте;
  • Диабетикам с 1-м типом заболевания;
  • При инсулинозависимом варианте СД 2-го типа;
  • Пострадавшим от диабетического кетоацидоза;
  • Если больной не переносит галактозу;
  • При гиперчувствительности к ингредиентам формулы.

При выборе схемы лечения врач ориентируется не только на перечисленные противопоказания, но и на совместимость с саксаглиптином лекарств, которые диабетик принимает от сопутствующих заболеваний. Поэтому обо всех препаратах, которые диабетик употребляет параллельно, доктору надо сообщать своевременно.

Фармакокинетика

У пациентов с СД2 и здоровых добровольцев отмечены сходные параметры фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита. Саксаглиптин быстро абсорбируется после приема внутрь натощак с достижением Cmax саксаглиптина и основного метаболита в плазме в течение 2 и 4 ч соответственно. При увеличении дозы саксаглиптина было отмечено пропорциональное увеличение Cmax и величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита. После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 и 214 нг·ч/мл, а значения Cmax в плазме — 24 и 47 нг/мл соответственно.

Средняя продолжительность конечного T1/2 саксаглиптина и его основного метаболита составила 2,5 и 3,1 ч соответственно, а средняя величина T1/2 ингибирования ДПП-4 плазмы — 27 ч. Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение по крайней мере 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз в день не наблюдалось. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз в день в дозах от 2,5 до 400 мг на протяжении 14 дней.

Всасывание

После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенное влияние на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак. Tmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0,5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Распределение

Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.

Метаболизм

Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4/5 с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.

Выведение

Саксаглиптин выводится с мочой и желчью. После однократного приема дозы 50 мг меченного 14C-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% — в виде основного метаболита саксаглиптина. Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации — примерно 120 мл/мин. Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.

Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

Нарушение функции почек. У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 1,2 и 1,7 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Данное увеличение значений AUC не является клинически значимым, поэтому коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, а также у пациентов на гемодиализе величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 2,1 и 4,5 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек, а также для пациентов на гемодиализе доза саксаглиптина должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Нарушение функции печени. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений параметров фармакокинетики саксаглиптина, поэтому коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов 65–80 лет не было выявлено клинически значимых различий параметров фармакокинетики саксаглиптина по сравнению с пациентами более молодого возраста (18–40 лет), поэтому коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Показания препарата Онглиза®

Сахарный диабет типа 2 в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии; стартовой комбинированной терапии с метформином; добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, инсулином (в т.ч. в комбинации с метформином) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии (см. «Противопоказания», С осторожностью и «Особые указания»).

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;

серьезные реакции повышенной чувствительности (анафилаксия или ангионевротический отек) к ингибиторам ДПП-4;

сахарный диабет типа 1 (применение не изучено);

диабетический кетоацидоз;

врожденная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

лактация;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).

С осторожностью: почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени; пожилые пациенты; совместное применение с производными сульфонилмочевины или инсулином; пациенты с панкреатитом в анамнезе (связь между приемом препарата и повышенным риском развития панкреатита не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что применение саксаглиптина в период беременности не изучено, не следует назначать препарат в период беременности.

Неизвестно, проникает ли саксаглиптин в грудное молоко. В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Побочные действия

В таблице приведены побочные эффекты, выявленные у пациентов с СД2 при приеме препарата Онглиза® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований. Общая частота нежелательных явлений при приеме препарата Онглиза® в дозе 5 мг в режиме монотерапии и в режиме добавления к терапии метформином, тиазолидиндионом или глибенкламидом была сопоставима с таковой в группе плацебо.

Таблица

Побочные эффекты по данным объединенного анализа 5 плацебо-контролируемых клинических исследований препарата Онглиза®

Побочные эффекты Частота побочных эффектов
Инфекции и инвазии:
Инфекции верхних дыхательных путей Часто
Инфекции мочевыводящих путей Часто
Гастроэнтерит Часто
Синусит Часто
Со стороны ЖКТ:
Рвота Часто
Со стороны нервной системы:
Головная боль Часто

Частота реакций гиперчувствительности, отмеченных к 24-й неделе терапии, составила 1,5% у пациентов, получавших препарат Онглиза® 5 мг, и 0,4% у пациентов, получавших плацебо. Реакции гиперчувствительности, возникшие у пациентов, принимавших препарат Онглиза®, не требовали госпитализации и были расценены лечащими врачами как не представлявшие угрозу жизни.

Побочные эффекты препарата Онглиза® при комбинированной терапии

В исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и глибенкламида частота подтвержденных эпизодов гипогликемии в группе саксаглиптина 5 мг (0,8%) и плацебо (0,7%) статистически не различалась. Частота подтвержденных эпизодов гипогликемии у пациентов, получавших препарат Онглиза® 5 мг в ходе двух исследований саксаглиптина в режиме монотерапии, исследовании по комбинированной терапии саксаглиптином и метформином, а также в исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и тиазолидиндионов, была сопоставима с таковой на фоне плацебо.

В исследовании по применению комбинации саксаглиптина и инсулина общая частота развития гипогликемии составила 18,4% в группе саксаглиптина 5 мг и 19,9% в группе плацебо.

В исследовании по применению саксаглиптина совместно с тиазолидиндионами частота периферических отеков была выше в группе саксаглиптина 5 мг по сравнению с группой плацебо (8,1 и 4,3% соответственно). Периферические отеки были слабо или умеренно выраженными и не приводили к прекращению лечения. Частота периферических отеков у пациентов, принимавших препарат Онглиза® в дозе 5 мг в ходе клинических исследований монотерапии саксаглиптином и комбинированной терапии с метформином или глибенкламидом, была сопоставима с таковой на фоне плацебо (1,7 и 2,4% соответственно).

При стартовой комбинированной терапии саксаглиптином в дозе 5 мг и метформином часто отмечались случаи назофарингита и головной боли. Частота назофарингита была выше на фоне комбинированной терапии (6,9%) по сравнению с монотерапией саксаглиптином 10 мг (4,2%) и метформином (4%). Головная боль была чаще в группе пациентов на комбинированной терапии метформином и саксаглиптином 5 мг (7,5%) по сравнению с группами монотерапии саксаглиптином 10 мг (6,3%) и метформином (5,2%).

Постмаркетинговое применение

В ходе постмаркетингового применения саксаглиптина зарегистрированы следующие побочные эффекты: острый панкреатит и реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу. Достоверно оценить частоту развития данных явлений невозможно, поскольку сообщения получены спонтанно, от популяции неустановленного размера (см. «Противопоказания», «Особые указания»).

Лабораторные исследования

В клинических исследованиях частота изменений лабораторных показателей при приеме саксаглиптина в дозе 5 мг и плацебо была сопоставимой. Отмечалось небольшое снижение числа лимфоцитов, при этом среднее абсолютное число лимфоцитов оставалось стабильным и в пределах нормальных значений при ежедневном приеме саксаглиптина продолжительностью до 102 нед. Уменьшение количества лимфоцитов не сопровождалось клинически значимыми нежелательными реакциями. Клиническое значение уменьшения числа лимфоцитов на фоне терапии саксаглиптином неизвестно.

Что такое Ситаглиптин?

Ситаглиптин – это селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4. Препарат разработан фирмой Merck & Co и успешно применяется для контроля гликемии при инсулиннезависимом СД. Назначается в виде однокомпонентной терапии или в комплексе с иными гипогликимическими средствами.

Согласно клиническим исследованиям, ингибиторы ДПП-4, к группе которых причислен данный лекарственный препарат, доказано снижают уровень гликемии до должного, не имеют выраженных нежелательных эффектов и не нарушают функцию поджелудочной железы за счет истощения ее запасов.

Ситаглиптин – это избирательный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4. За счет подавления ДПП-4, в крови происходит рост концентрации гормонов из группы инкретинов:

  • глюкагоноподбного пептида-1 (ГПП-1);
  • глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Инкретины регулируют гомеостаз глюкозы в нашем организме. Они относятся к гормонам пищеварительного тракта и секретируются в двенадцатиперстной и тонкой кишках после принятия пищи. При увеличенных значениях сахара крови инкретины индуцируют образование и продукцию инсулина B-клетками островков Лангерганса. Механизм функционирует посредством внутриклеточных процессов, связанных с цАМФ.

Глюкагоноподобный пептид-1 угнетает выделение глюкагона из альфа-клеток полжелудочной (глюкагон оказывает обратный инсулину эффект). На фоне увеличенной концентрации инсулина уменьшает процессы глюконеогенеза в печени.

Все перечисленные механизмы вместе обеспечивают хороший гипогликемический эффект. При этом инкретины никак не влияют на образование и секрецию инсулина и глюкагона при сниженном уровне глюкозы.

Фермент дипептилилпептидаза-4 при обычных условиях вызывает гидролиз желудочно-кишечных гормонов, делая их неактивными. Ситаглиптин блокирует эту химическую реакцию, что вызывает накопление активных форм инкретинов. В свою очередь они увеличивают количество инсулина и снижают концентрацию глюкагона.

Одномоментный прием ситаглиптина угнетает активность дипептидилпептидазы-4 на одни сутки и положительно влияет на рост инкертинов, увеличивая насыщенность ими крови в 3 раза.

Благодаря этому ситаглиптин поддерживает уровень гликемии на должных значениях, позволяет снизить значения гликированного гемоглобина (HbA1c). Это подтверждено 12-недельным научным исследованием: прием 100 мг в день уменьшало его уровень в среднем на 0,6%.

Дополнительными положительными эффектами ситаглиптина считаются замедление опорожнения желудка и кишечника, что приводит к снижению аппетита и нормализации массы тела.

Препараты с Ситаглиптином

Как было сказано выше, ситаглиптин применяется как средство однокомпонентной терапии, так и в комбинации с другими пероральными и парентеральными сахароснижающими веществами. Данный препарат представлен в аптеках как:

  1. Янувия – таблетированная форма, выпускающаяся в упаковках от 25 до 100 мг. Страна-производитель – Нидерланды.
  2. Кселевия – таблетки в пленке, производитель Берлин-Хеми.
  3. Яситара – таблетированная форма с аналогичной дозировкой Янувии российского производства.

Самым назначаемым лекарством в терапии инсулиннезависимого сахарного диабета типа считается метформин. Поэтому фиксированные комбинации ситаглиптина существуют только с ним:

  1. Янумет – 50 мг/500 мг метформина; 50 мг/850 мг; 50 мг + 1000 мг.
  2. Янумет Лонг – таблетки с пролонгированным высвобождением. В составе действующее вещество – ситаглиптина фосфат 64.25 мг (в перерасчете на ситаглиптин 50 мг) и 1000 мг метформина.
  3. Велметия – 50 мг + 1000 мг или 850 мг метформина, производитель Berlin-Chemie (Германия).

Преимущества и недостатки применения

Одним из главных преимуществ ситаглиптина является меньший риск формирования гипогликимии и нарушений функций органов желудочно-кишечного тракта при использовании препарата в моно- и в комбинированной терапии.

За счет способности блокировать ДПП-4 в проксимальных канальцах почки, сигаглиптин оказывают ренопротективное действие при диабетической нефропатии.

При использовании ситаглиптина чаще, чем при приеме плацебо, развивался острый панкреатит. У части исследуемых – новообразования поджелудочной железы. Но количество подобных случаев крайне мало, в связи с чем корреляция между двумя событиями не подтверждена.

К недостаткам препарата можно отнести:

  • невозможность его применения у детей младше 18 лет, беременных и кормящих женщин;
  • относительно высокую цену (в среднем 1500 рублей).

Цена

  • Стоимость «Янувии 100 мг» в аптеках России от 1500 руб до 1900 руб.
  • Янумет можно купить в среднем за 2900-3100 руб за 56 таблеток.
  • Янумет лонг стоит немного дороже – 3300 руб.

В зависимости от дозировки цена может меняться (чем больше дозировка, тем выше стоимость).

Аналоги ситаглиптина

Среди аналогов можно выделить препараты той же группы – ингибиторов ДПП-4:

  1. Вилдаглиптин – на фармрынке представлен лекарственным средством «Галвус».
  2. Линаглиптин – таблетки «Тражента» австрийского производства.
  3. Саксаглиптин – американский аналог, выпускаемый под наименованием «Онглиза».

Аналогами считаются и препараты класса инкретинов. Они выпускаются только в форму инъекций для подкожного введения. Среди них:

  1. Баета – действующие вещество эксенатид.
  2. Саксенда – международное непатентованное название средства лираглудит.

Отзывы пациентов

Антон: Год уже использую этот препарат. Эффектом доволен. Сахар держится на нормальных значениях. Изначально пришлось отказываться от многого, особенно от вредной пищи. Но препарат «Янувия» решил некоторые из этих проблем. Единственное, высокая цена все-таки кусается. Был бы он подешевле.

Галина: Янувия прекрасно держит сахар в крови. Удобно принимать по 1 таблетке в день, а главное, что не повышается аппетит. Для худеющих это большой плюс!

Поддержите автора. Поделитесь с друзьями:

Лекарственное взаимодействие с Онглизой и аналоги

В соответствии с данными научных исследований результаты взаимодействия Онглизы с другими компонентами при комплексном лечении не относят к клинически значимым.

Влияние на эффективность лечения употребления алкоголя, сигарет, различных диет, гомеопатических средств не установлено.

В таблетированном виде из препаратов инкретинового ряда наряду с Онглизой выпускают Галвус и Янувию, в шприц-ручках – Баету и Виктозу.

Взаимодействие с препаратами

Зафиксированы незначительные повышения показателей AUC на 11% и максимальной насыщенности на 18% дигоксина при одновременном приеме с ситаглиптином, что клинически не значимо и не требует коррекции доз.

При одновременном приеме с 600 мг циклоспорина площадь под кривой «концентрация-время» и Cmax ситаглиптина повышаются соответственно на 26% и 68%. В этом случае изменение режима дозирования также не требуется.

Ситаглиптин при беременности

Исследования по применению данного лекарственного вещества у женщин в период гестации и лактации не проводились. Поэтому данные о безопасности назначения препарата беременным и кормящим отсутствуют. В настоящее время его назначение этой категории лиц недопустимо.

Взаимодействие

Анализ данных клинических исследований позволяет предполагать, что риск клинически значимых взаимодействий саксаглиптина с другими ЛС при их совместном применении невелик.

Метаболизм саксаглиптина преимущественно опосредован системой изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4/5. В исследованиях in vitro было показано, что саксаглиптин и его основной метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 и не индуцируют изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С9 и 3А4.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев фармакокинетические показатели саксаглиптина и его основного метаболита значимо не изменялись под влиянием метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола, омепразола, комбинации алюминия гидроксида, магния гидроксида и симетикона, а также фамотидина. Саксаглиптин значимо не изменяет фармакокинетические показатели метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола или перорального комбинированного (эстроген+гестаген) контрацептивного средства.

Влияние индукторов изоферментов CYP3A4/5 на фармакокинетику саксаглиптина не изучено. Однако совместное применение саксаглиптина и индукторов изоферментов CYP3A4/5, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, может приводить к уменьшению концентрации саксаглиптина в плазме и увеличению концентрации его основного метаболита.

Изучение влияния курения, диетического питания, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на терапию саксаглиптином не проводилось.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Монотерапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки в комбинации с метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины или инсулином (в т.ч. в комбинации с метформином).

При стартовой комбинированной терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки, начальная доза метформина — 500 мг/сут. В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.

При пропуске приема препарата Онглиза® пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (Cl креатинина >50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа.

Применение саксаглиптина у пациентов на перитонеальном диализе не изучено.

Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.

Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4/5

При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомов интоксикации не описано при длительном приеме препарата в дозах, до 80 раз превышающих рекомендованные.

Лечение: в случае передозировки следует применять симптоматическую терапию. Саксаглиптин и его основной метаболит выводятся из организма при помощи гемодиализа (скорость выведения: 23% дозы за 4 ч).

Нежелательные эффекты и передозировка

Препараты инкретиновой группы последнего поколения – одни из наиболее безопасных. При соблюдении всех рекомендаций врача Онглиза переносится большинством диабетиков нормально.

В отдельных случаях отмечаются:

  • Диспепсические расстройства;
  • Головная боль;
  • Панкреатит;
  • Инфекции дыхательной системы;
  • Заболевания мочеполовой сферы инфекционной природы.

При появлении любого из перечисленных признаков или другого необычного дискомфорта следует приостановить употребление лекарства и проконсультироваться с врачом.

В научных целях медикамент давали добровольцам в дозах, превышающих норму в 80 раз. Признаки интоксикации не зафиксированы. Выводить излишки саксаглиптина можно с помощью гемодиализа.

Особые указания

Применение препарата Онглиза® в составе тройной терапии с метформином и тиазолидиндионами или метформином и производными сульфонилмочевины не изучалось.

Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов на гемодиализе. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить оценку функции почек.

Применение в комбинации с препаратами, которые могут вызвать гипогликемию. Производные сульфонилмочевины могут вызвать гипогликемию, поэтому для уменьшения риска гипогликемии при одновременном применении с препаратом Онглиза® может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины или инсулина.

Реакции гиперчувствительности. В ходе постмаркетингового применения саксаглиптина отмечены серьезные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек. При развитии серьезной реакции гиперчувствительности следует прекратить применение препарата, оценить другие возможные причины развития явления и назначить альтернативную терапию сахарного диабета (см. «Противопоказания», «Побочные действия»).

Панкреатит. В рамках постмаркетингового применения препарата получены спонтанные сообщения о случаях острого панкреатита. Пациенты, принимающие препарат Онглиза®, должны быть проинформированы о характерном симптоме острого панкреатита — продолжительная, интенсивная боль в области живота. При подозрении на развитие панкреатита следует прекратить прием препарата Онглиза® (см. «Противопоказания», С осторожностью, «Побочные действия»).

Пациенты пожилого возраста. По данным клинических исследований, показатели эффективности и безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и старше не отличались от аналогичных показателей у пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключить повышенную индивидуальную чувствительность к саксаглиптину у некоторых пациентов пожилого возраста. Саксаглиптин и его основной метаболит частично выводятся почками, поэтому необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек.

Препарат Онглиза® содержит лактозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования по изучению влияния саксаглиптина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились. Следует учитывать, что саксаглиптин может вызывать головокружение.

Отзывы диабетиков

Отзыв Екатерины, 47 лет. Пила Сиофор 850 2 таблетки, затем добавила Онглизу. Первые впечатления радуют. Уже на второй день сахар утром был 5,3, хотя раньше он болтался вокруг 5,9. К тому же гораздо меньше хочется есть, хотя это может быть самовнушением. За месяц вес удалось снизить на 3 кг, но я очень старалась придерживаться диеты. Радует, что нагрузки средней интенсивности не вызывают гипогликемию. Позавчера сахар до занятий был 5,2, за 50 минут шейпинга снизился до 5. Сегодня с аналогичной нагрузкой – с 5,3 до 4,8. Очень удобно: таблетки убирают пики после еды, но не вызывают гипогликемии. Отзыв Марины. У меня сахарный диабет с 2003 года, возраст 50, вес 125, гипотиреоз. Долгое время пила Сиофор, 2000 мг в день. Сахар держался около 5,8. Сейчас у меня обнаружили низкий гемоглобин, и Сиофор заменили Онглизой. Уже на третий день сахар был 7,1. Пациент я не очень обязательный, диету нарушала одинаково на обоих препаратах. Могу сделать вывод, что Онглиза слабее метформина. Терапевт назначила железо в капсулах, как только подниму гемоглобин, буду пить их вместе. Отзыв Розы, 41 год. Отзывов на Онглизу очень мало, но производителем декларируется, что она сохраняет клетки в рабочем состоянии. Подумав, я попросила эндокринолога выписать мне эти таблетки. Покупать их пришлось самостоятельно. Дорого, конечно, но уж очень не хочется в ближайшем будущем компенсировать сахарный диабет уколами инсулина.

Обязательно изучите! Думаете таблетки и инсулин единственный выход держать сахар под контролем? Неправда! Самостоятельно в этом убедиться вы можете начав использовать…

В итоге за неделю мои сахара из приемлемых стали идеальными. Важным достоинством Онглизы считаю ее способность притушивать чувство голода. Сама со своим аппетитом я, к сожалению, не справляюсь. Очень удобно, что и Онглизу, и Глюкофаж Лонг можно принимать раз в день. Вечером выпила – весь следующий день о лечении можно не думать.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг и 5 мг. По 10 табл. в блистере из алюминиевой фольги; по 3 блистера в картонной пачке. На блистер нанесена перфорация, разделяющая его на 10 прямоугольных зон по числу таблеток. Места вскрытия картонной пачки заклеены двумя защитными прозрачными бесцветными стикерами; на среднюю часть каждого стикера, ограниченную линиями отрыва, нанесен рисунок в виде желтой сетки.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: Бристол-Майерс Сквибб Компани, США.

345, Парк-авеню, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США.

Производитель: Бристол-Майерс Сквибб Компани, США.

4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон, Индиана 47620, США.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Бристол-Майерс Сквибб».

105064, Москва, ул. Земляной Вал, 9.

Тел.: (495) 755-92-67; факс: (495) 755-92-63.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Онглиза®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Leave a Comment