Гонадотропин рилизинг

Гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ, гонадотропин-рилизинг-фактор, гонадолиберин, гонадорелин) – это биологически активное вещество, по химическому строению являющееся полипептидом (декапептидом), которое продуцируется гипоталамусом.

Гонадолиберин относится к рилизинг-гормонам гипоталамуса, чьей функцией является контроль над другими железами внутренней секреции

Функции и роль гонадолиберина в организме

Рилизинг-гормоны представляют собой класс биологически активных веществ, которые вырабатываются гипоталамусом и влияют на функции щитовидной железы, яичников, яичек, молочной железы, гипофиза, надпочечников. Общим свойством всех рилизинг-гормонов является реализация их действия через стимуляцию выработки и секреции в кровь тех или иных биологически активных веществ гипофиза. Рилизинг-факторы имеют влияние на клетки передней доли гипофиза, которая вырабатывает ряд гормонов (тиреотропный, соматотропный, адренокортикотропный и др.).

Представителями класса рилизинг-гормонов гипоталамуса, помимо гонадолиберина, также являются:

  • соматотропин-рилизинг-фактор;
  • тиреотропин-рилизинг-фактор;
  • кортикотропин-рилизинг-фактор и пр.

Гонадолиберин принимает участие в регуляции работы репродуктивной системы человека. Данное вещество стимулирует продукцию лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормона, при этом в большей степени он оказывает воздействие на выработку лютеинизирующего гормона. ЛГ и ФСГ принадлежат к гонадотропинам (гонадотропным гормонам), которые регулируют работу половых желез, выделяются передней долей гипофиза и плацентой. ЛГ в организме женщин стимулирует выработку эстрогенов (женских половых гормонов) яичниками, а в организме мужчин – тестостерона, главного андрогена (мужского полового гормона). ФСГ стимулирует развитие фолликулов в яичниках и продукцию эстрогенов, а также запускает процесс сперматогенеза у женщин и мужчин соответственно.

Выработка

Выработка гонадолиберина происходит не постоянно, а с определенными интервалами:

  • у мужчин – каждые 90 минут;
  • у женщин – через каждые 15 минут в фолликулиновой, каждые 45 минут в лютеиновой фазе менструального цикла и в период беременности.

Подобный ритм обеспечивает нормальное соотношение половых гормонов, на синтез которых он влияет, что особенно важно для женского организма.

Стимулируют секрецию гонадолиберина катехоламины, вырабатываемые надпочечниками:

  • адреналин;
  • норадреналин;
  • дофамин.

Тормозит секрецию:

  • серотонин;
  • нервное перенапряжение;
  • постоянное недосыпание.

Частая или непрерывная секреция приводит к потере рецепторами чувствительности и развитию ряда патологических состояний, например, к нарушению менструального цикла. Снижение секреции наблюдается реже, это может приводить к аменорее, отсутствию овуляции.

3 основные причины мужского бесплодия

7 интересных фактов о процедуре ЭКО

8 заблуждений о суррогатном материнстве

Использование гонадолиберина в медицине

Лекарственные средства на основе гонадолиберина назначаются при наличии у пациента нарушений со стороны репродуктивной системы, например, бесплодии, при его лечении методом искусственного оплодотворения и в ряде других случаев.

Введение экзогенного гонадолиберина в режиме постоянной внутривенной капельной инфузии или его длительно действующих синтетических аналогов приводит к кратковременному увеличению выработки гонадотропинов, после чего происходит угнетение функции половых желез и гонадотропной функции гипофиза. Однако при введении экзогенного гонадолиберина посредством помпы, которая имитирует ритм естественной пульсации выработки данного вещества, происходит продолжительная и стойкая стимуляция гонадотропной функции гипофиза. При правильном режиме такой помпы у женщин наблюдается обеспечение секреции лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которая соответствует фазам менструального цикла, а у мужчин – соотношению гонадотропинов, характерному для их пола.

Препараты гонадолиберина выпускаются в различных формах:

  • растворы для внутримышечных и подкожных инъекций;
  • назальный спрей;
  • подкожные капсулы (капсулы депо).

При наличии у пациента доброкачественных и злокачественных новообразований и некоторых других заболеваний также могут назначаться препараты ГнРГ (к примеру, при опухолях молочной железы, раке простаты, эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия и пр.).

Препараты гонадолиберина не следует использовать бесконтрольно, так как это может привести к ухудшению состояния пациента. Назначать их должен только лечащий врач.

В целях предотвращения развития патологического процесса и в дополнение к основному лечению рекомендуется коррекция режима дня, избегание стрессов, сбалансированное питание, отказ от вредных привычек.

Аналоги гонадолиберина

На сегодняшний день натуральный гонадолиберин в качестве лекарственного средства практически не применяется, так как имеет короткий период полувыведения. Вместо этого используются его аналоги, действие которых является более продолжительным. Кроме того, синтетические аналоги гонадолиберина обладают в 50-100 раз большей активностью, чем сам гонадотропин-рилизинг гормон.

Аналоги ГнРГ связываются с рецепторами гонадолиберина в гипофизе и обусловливают выделение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, одновременно снижая продукцию гормонов яичников. Данное свойство этих препаратов используется для лечения пациенток с миомой матки. Они могут применяться при преждевременном половом созревании у детей, перед и после операции по поводу эндометриоза.

Бусерелин — один из синтетических аналогов гонадолиберина

Синтетические аналоги гонадотропин-рилизинг гормона нашли применение не только в гинекологии, но и в онкологии – они способны оказывать воздействие на клетки опухоли, угнетая опухолевый рост. Специфические рецепторы к ГнРГ были выявлены в тканях многих злокачественных новообразований (образцах рака молочной железы, предстательной железы, яичников).

Препараты агонисты гонадотропин-рилизинг гормона и его антагонисты

В медицине используются агонисты ГнРГ и антагонисты. Агонисты оказывают помощь в усилении его выработки, а антагонисты, путем прямого воздействия на рецепторы гонадолиберина, блокируют их и подавляют секрецию гонадолиберина.

В таблице представлены названия некоторых часто назначаемых агонистов и антагонистов гонадолиберина.

Агонисты ГнРГ

Антагонисты ГнРГ

Гозерелин

Оргалутран

Золадекс

Цетротид

Бусерелин

Фирмагон

Агонисты ГнРГ используются в лечении эндометриоза, в сочетании с препаратами железа – в лечении железодефицитной анемии на фоне меноррагии.

Антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона применяются во вспомогательных репродуктивных технологиях, например, определенная схема введения используется при необходимости добиться суперовуляции (одновременного созревания нескольких яйцеклеток, то есть подготовки яичниками не одного, а двух фолликулов за один менструальный цикл) при проведении искусственного оплодотворения. Также агонисты могут использоваться на протяжении 2-4 месяцев для предоперационной подготовки при миоме матки и меноррагиях.

Видео

Предлагаем к просмотру видеоролик по теме статьи.

Принцип действия агонистов гонадотропин-рилизинг гормона

Некоторые аналоги ГнРГ выпускаются в качестве назальных спреев, другие вводятся подкожно с помощью инъекций.

Ежедневные инъекции агонистов ГнРГ раздражают гипофиз, вызывая выработку лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в большем количестве, чем обычно. В результате гипофиз прекращает выработку гормонов и, как следствие, происходит остановка овуляции.

Инъекции ГнРГ в качестве дополнительного лечения бесплодия с помощью ЭКО стали использовать сравнительно недавно. В то время как агонисты начинают действовать в течение нескольких дней, антагонисты действуют на организм практически сразу, блокируя воздействие ГнРГ на гипофиз. Препараты антагонисты останавливают производство ЛГ гипофизом на более длительный срок, поэтому не используются длительное время.

Почему используются агонисты и антагонисты ГнРГ

Использование ГнРГ в лечении бесплодия проводится для контроля яичников с помощью временного прекращения производства гормонов гипофиза.

Такие препараты как Бурселин, Декапептил и др. при лечении бесплодия используются:

  • для контроля процесса овуляции во время проведения вспомогательных процедур, направленных на понижение деятельности гипофиза. После овуляции происходит стимуляция репродуктивной системы с целью производства качественных яйцеклеток для последующего оплодотворения,
  • для продления времени овуляции во время процедуры оплодотворения.

Препараты агонисты и антагонисты, такие как Диферелин, Люкрин и другие, назначенные врачом, при необходимости могут остановить процесс овуляции и менструации. Агонисты необходимо принимать большее количество дней по сравнению с антагонистами.

Для контроля созревания яйцеклетки врачом может быть назначен длительный курс приема препаратов агонистов ГнРГ, что позволяет добиться высоких шансов наступления беременности и успешного вынашивания ребенка.

Побочные эффекты

Практически все лекарственные препараты имеют побочные эффекты. У некоторых людей они проявляются очень слабо, у других могут не проявляться вовсе. Возможные побочные действия и вероятность проявления каждого медицинского препарата могут быть обсуждены с врачом, который их назначает. Также возможные побочные эффекты всегда описываются в аннотациях к лекарственным препаратам.

Обычно выгоды от применения препарата являются более значимыми, чем возможные незначительные побочные эффекты, которые исчезают после приема лекарства. В случае если во время приема препарата пациента беспокоят побочные эффекты, необходимо сказать об этом врачу, но не принимать самостоятельное решение о прекращении приема лекарства.

Следует обратиться к врачу или вызвать скорую медицинскую помощь в случае, если возникло затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла.

Следует обратиться к своему лечащему врачу в случае, если наблюдается:

  • быстрый или нерегулярный пульс
  • боль в костях, мышцах, суставах
  • тревожность, депрессия и другие изменения настроения
  • кровотечение между менструациями

Общие побочные эффекты лекарственных препаратов Бусерелин, Декапептил, Диферелин и Люкрин включают:

  • нерегулярный менструальный цикл или отсутствие менструаций
  • приливы
  • вагинальное жжение, зуд или сухость
  • снижение сексуального желания
  • истончение костей
  • повышение жирности кожи или волос
  • насморк или раздражение слизистой оболочки носа

Важно учитывать

При стимулировании овуляции во время лечения бесплодия с помощью препаратов агонистов и антагонистов увеличивается риск наступления многоплодной беременности, что несет некоторые опасности для матери и плода. В случае применения вспомогательных репродуктивных технологий, например, экстракорпорального оплодотворения, данный риск контролируется путем ограничения количества оплодотворенных яйцеклеток, которые помещаются в матку.

После того, как вы узнали, что беременны, не используйте лекарства без назначения врача, так как некоторые лекарственные препараты могут нанести вред плоду

Контрольные обследования являются важной составляющей лечения и безопасности матери и плода во время беременности. В случае возникновения проблем необходимо сразу вызывать врача

Работа яичников и репродуктивная функция управляется через гипоталамо-гипофизарную ось. В специальных областях головного мозга нейронными клетками синтезируются гормоны, которые стимулируют или подавляют работу остальных органов.

Негативные реакции

Инструкции, которые прилагаются к лекарственным средствам на основе антигонадотропинов, описывают, что при их использовании могут развиваться такие негативные реакции:

  • депрессия;
  • уменьшение полового влечения;
  • приливы;
  • выведение минералов из костной ткани.

Данные препараты зарекомендовали себя с положительной стороны в лечении миомы без применения оперативного вмешательства во время менопаузы. При выполнении операции лекарственные средства облегчают ее проведение. В случае обнаружения анемии и метроррагии антагонисты гонадолиберина могут восстановить показатели крови до нормы.

Также в разделе

Анксиолитики и проблема нейроциркуляторной дистонии С.Г. Бурчинский, Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев
Нейроциркуляторная дистония (НЦД) сегодня является одной из наиболее актуальных проблем…

Особенности ведения больных круглогодичным аллергическим ринитом при острых респираторных вирусных инфекциях Федоскова Т.Г.
Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), причиной которых являются вирусы парагриппа, гриппа, аденовирусы, риновирусы и др., являются…

Оксид азоту: роль у патогенезі артеріальної гіпертензії. М.І. Загородний, С.П. Каплінський.
Національний медичний університет ім. О.О. Богомольця, м. Київ.
Артеріальна гіпертензія – найбільш поширене захворювання…

Трансплантація серця як метод лікування термінальної стадії хронічної серцевої недостатності. Б.М. Тодуров, Г.І. Ковтун, О.І. Мараренко, А.О. Шмідт, О.В. Ревенко, А.В. Міхайлова, С.О. Шелудько.
Київська міська клінічна лікарня «Київський міський центр серця»….

Эффективность лечения острого ринита при острых респираторных инфекциях (ОРИ) у детейс аллергическим ринитом Карпова Е.П., Соколова М.В.
В последние годы аллергический ринит как проблема приобретает большую значимость из-за высокого роста его распространенности…

Прикладна кінезіологія — новий напрям медичної науки та практики Прикладна кiнезiологiя (ПК) як наука, що вивчає рух у вcix його проявах у живому органiзмi, зародилася в 1964 роцi в США. Її засновник — лiкар мануальної терапiї…

Кореляції стовбурової викликаної активності та церебральної гемодинаміки у вертебробазилярному басейні при церебральному атеросклерозі Погорєлов О.В., Дніпропетровська державна медична академія
Резюме
Проведено дослідження з метою виявлення взаємозалежностей слухових викликаних…

Особливості структурно-функціонального ремоделювання міокарда у пацієнтів з фібриляцією і тріпотінням передсердь. Фібриляція передсердь (ФП) – найбільш поширена форма тахіаритмії . Згідно зі статистичними матеріалами ФП реєструють у загальній популяції у 0,4 %…

Основы лабораторной диагностики «антифосфолипидного синдрома» Под термином «антифосфолипидный синдром» (АФС) объединяется группа аутоиммунных нарушений, характеризующаяся наличием в крови в высоком титре антител к…

Патогеническое обоснование принципов лечения соматогенных болевых синдромов Профессор М.Л. Кукушкин
ГУ НИИ общей патологии и патофизиологии РАМН, Москва; ММА имени И.М. Сеченова
Согласно патогенетической классификации,…

Препараты

Препаратов — 2940; Торговых названий — 172; Действующих веществ — 40

Действующее вещество Торговые названия
Абиратерон* (Abirateronum) Абирапрост
Абиратерон
Абиратерон АФ
Абиратерон НВ
АБИРАТЕРОН САН
Абиратерон-ТЛ
Абиратерона ацетат
Абират®
Абитера
Амиранта
Зитига®
Теронред®
Аминоглутетимид* (Aminoglutethimidum) Аминоглутетимид
Мамомит
Ориметен®
Анастрозол* (Anastrozolum) АКСАСТРОЛ®
Анабрез
Аназалес®
Анастера
Анастрозол
Анастрозол Каби
Анастрозол Сан
Анастрозол-Тева
Анастрозол-ТЛ
Анастрэкс®
Аримидекс®
Веро-Анастрозол
Селана®
Эгистразол
Эстаризол
Апалутамид* (Apalutamidum) Эрлеада
Бикалутамид* (Bicalutamidum) Андроблок®
Балутар®
Бикалутамид
Бикалутамид Каби
Бикалутамид Канон
Бикалутамид Сандоз®
Бикалутамид-Сигардис
Бикалутамид-Тева
Бикалутера
Бикана®
Билумид®
Калумид®
Касодекс®
Бусерелин* (Buserelinum) Бусерелин
Бусерелин ФСинтез
Бусерелин-депо
Бусерелин-лонг
Бусерелин-лонг ФС
Бусерелина ацетат
Супрефакт
Супрефакт депо
Гексэстрол* (Hexoestrolum) Синэстрол
Синэстрола таблетки 0,001 г
Гестонорона капроат* (Gestonoroni caproas) Депостат®
Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas) Гидроксипрогестерона капроат
Оксипрогестерона капронат
Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах
Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле
Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле 25%
Гозерелин* (Goserelinum) Гозерелин-лонг
Гозерелина ацетат
Золадекс®
Лизегора
Дегареликс* (Degarelixum) Фирмагон
Дроспиренон + Этинилэстрадиол (Drospirenonum+ Aethinyloestradiolum) Ярина®
Ланреотид* (Lantreotidum) Соматулин®
Соматулин® Аутожель®
Лейпрорелин* (Leuprorelinum) Люкрин депо®
Простап
Элигард
Летрозол* (Letrozolum) Лестродекс
Летроза®
Летрозол
Летрозол-Акри®
Летрозол-Тева
Летросан
Летротера
Лорета
Орета
Фемара®
Экстраза®
Эстролет®
ЭТРУЗИЛ®
Линэстренол* (Lynoestrenolum) Оргаметрил
Экслютон®
Мегестрол* (Megestrolum) Мегейс®
Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum) Вераплекс
Депо-Провера®
Медроксипрогестерон-ЛЭНС
Провера®
Метилтестостерон* (Methyltestosteronum) Метилтестостерона таблетки 0,005 г
Митотан* (Mitotanum) Митотан
Нилутамид* (Nilutamidum) Анандрон
Октреотид* (Octreotidum) Генфастат®
Октреотид
Октреотид Каби
Октреотид Сан
Октреотид-депо
Октреотид-лонг
Октреотид-лонг ФС
Октреотида ацетат
Октреотид® Фсинтез
Октретекс®
Октрид
Сандостатин
Сандостатин® Лар
СЕРАКСТАЛ
Полиэстрадиола фосфат* (Polyoestradioli phosphas) Эстрадурин®
Прогестерон* (Progesteronum) Ванэл
ДляЖенс® про
Ипрожин
Крайнон®
Миражэль
Праджисан®
Прогестерон
Прожестожель
Утрожестан®
Тамоксифен* (Tamoxifenum) Билем
Веро-Тамоксифен
Зитазониум®
Новофен
Нолвадекс
Синфен
Тамоксен
Тамоксифен
Тамоксифен (Тамоплекс)
Тамоксифен ГЕКСАЛ
Тамоксифен Лахема
Тамоксифен-Эбеве
Тамоксифена цитрат
Тамоксифена цитрата таблетки 0,01 г
Тестостерон (смесь эфиров) (Testosteronum (mixtio Aetherum)) Омнадрен® 250
Сустанон®-250
Тестэнат для инъекций 10%
Тетрастерон (Тестостерон)
Тестостерон* (Testosteronum) Андриол
Андрогель®
Небидо®
Тестостерон-пропионат
Тестостерона пропионат
Тестостерона пропионата раствор для инъекций в оливковом масле
Торемифен* (Toremifenum) Фарестон
Трипторелин* (Triptorelinum) Декапептил
Декапептил депо
Диферелин®
Трипторелин-лонг
Трипторелина ацетат
Флутамид* (Flutamidum) Апрокан
Веро-Флутамид
Нифтолида мазь 2,5%
Флутакан
Флутамид
Флутамид Плива
Флутамид ШТАДА®
Флутамид-ТЛ
Флутаплекс
Флуцином®
Фосфэстрол* (Phosphoestrolum) Фосфэстрола раствор 6% в ампулах
Фосфэстрола таблетки 0,1 г
Фулвестрант* (Fulvestrantum) Фазлодекс®
Фазотикад
Ципротерон + Этинилэстрадиол (Cyproteronum + Aethinyloestradiolum) ПланиЖенс® ципро
Ципротерон* (Cyproteronum) Андрокур®
Андрокур® Депо
Антиандрен 10
Антиандрен 100
Антиандрен 50
Ципротерон-Тева
Эксеместан* (Exemestanum) Аромазин®
Ароместон
Эксеместан
Эксеместан-Лонг Шенг Фарма Лимитед®
Эксеместан-Тева
Эксеместан-ТЛ
Энзалутамид* (Enzalutamidum*) Кстанди
Эстрадиол* (Oestradiolum) Дерместрил®
Дивигель
Климара®
Эстримакс
Эстрожель®
Эстрофем®
Эстрамустин* (Estramustinum) Эстрацит®
Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate) Гормоплекс
К.Э.С.
Премарин
Этинилэстрадиол + Дроспиренон (Aethinyloestradiolum + Drospirenonum) Джес®
Ярина®
Этинилэстрадиол* (Aethinyloestradiolum) Микрофоллин
Этинилэстрадиол
Этинилэстрадиола таблетки

Половое поведение животных

Различия полового поведения также обусловлены активностью ГнРГ. Например, усиленное демонстрационное сексуальное поведение самок вызывает повышение уровня ГнРГ. У белоголовой зонотрихии увеличивается требование совокупления после введения ГнРГ, а у млекопитающих усиливается демонстрационное сексуальное поведение у самок, что можно наблюдать по длиннохвостой белозубке и ее латентному сниженному периоду при демонстрации задней части самцу и движении в его направлении хвоста. Активность тестостерона самцов усиливает увеличенный ГнРГ путем превышения активности нормального уровня тестостерона. Ухудшение работы ГнРГ вызывает аверсивный эффект репродукционной физиологии и материнского поведения. Если сравнить самок мышей, то при нормальной системе ГнРГ, самки больше заботятся о потомстве, чем при сниженном количестве нейронов на 30%. Вероятнее всего, такие мыши будут оставлять мышат по отдельности, что приведет к более длительным их поискам.

Рецидив профилактика

Антагонисты гонадотропина представляют собой лекарственные средства, использующиеся в случае отсутствия эффекта от применения других препаратов. К таковым относят: Даназол и Гестринон.

Антигонадотропины применяют крайне редко, поскольку они сглаживают проявления фибромиомы, но и не способствуют ее росту. Негативной реакцией после введения этих лекарственных средств может стать образование прыщей, гипертрихоз, а в некоторых случаях даже меняется голос.

При использовании препаратов удается добиться уменьшения выделения гонадотропинов гипофизом. Они могут останавливать дальнейшее прогрессирование эндометриоза, хотя их терапевтические эффекты довольно ограничены.

Эта группа лекарственных средств может использоваться не более 6 месяцев. Основные показания:

  • бесплодие;
  • профилактика повторного появления эндометриоза.

Стоит отметить, что самостоятельный подбор препаратов запрещен по причине возникновения негативных реакций. Чаще всего возникают:

  • увеличение массы тела;
  • гирсунтизм;
  • излишняя потливость;
  • остеопороз;
  • депрессия и нервозность;
  • вагинит.

Leave a Comment